CTLA-4，亦称为CD152，是由CTLA-4基因编码的一种跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。它与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28之间存在高度同源性。这两者均为免疫球蛋白超家族的成员，能够结合相同的配体，即CD80（B7-1）和CD86（B7-2）。

CTLA-4在免疫调控中的关键作用在于它能够调节CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的反应。通过两条主要途径，CTLA-4可以中止激活的T细胞反应。第一种是通过与CD28竞争性结合B7，从而招募磷酸酶到CTLA-4的胞内结构区域，降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号；第二种途径则是通过降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达，或是通过转胞吞作用将它们移除，进一步减弱CD28介导的T细胞激活。

此外，CTLA-4还促进树突细胞与CD80/CD86结合，从而诱导色氨酸降解酶（IDO）的表达，导致TCR的抑制。目前，CTLA-4抗体已被开发并上市，能够通过结合CTLA-4来减少Treg并激活TCR。其中，BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy）于2011年获得FDA批准用于黑色素瘤治疗，而早期由Pfizer开发的Tremelimumab虽然目前由Medimmune继续研究，但因临床表现不佳未获批准用于癌症治疗。

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